TESAMORELIN (10-20MG)

¿Qué es Tesamorelin?

Tesamorelin imita al factor humano que libera hormona de crecimiento, GHRH(1-44), pero incorpora un ajuste en su extremo N-terminal que evita que la enzima DPP-IV lo destruya rápido. ViuPeptides lo suministra como reactivo de laboratorio, útil para investigar cómo el cuerpo libera hormona de crecimiento por sí mismo y de qué forma esto se vincula con la grasa visceral.

Es el análogo de GHRH con más respaldo clínico documentado: cuenta con aprobación de la FDA desde 2010 para lipodistrofia asociada al VIH, sustentada en ensayos aleatorizados de fase III. También se ha explorado en investigación exploratoria sobre enfermedad hepática grasa asociada al VIH.

Ficha técnica de Tesamorelin

Identidad y composición

Reproduce íntegra la GHRH(1-44) humana —el factor que dispara la liberación de hormona de crecimiento— y se estudia por su capacidad de estimular la secreción propia de GH y, con ella, la movilización del tejido adiposo visceral. Se distribuye en forma de acetato de péptido. A diferencia de análogos que solo copian el fragmento 1-29, aquí se conserva la cadena entera de 44 residuos, lo que la sitúa como referencia dentro de esta familia. Su uso es exclusivamente de laboratorio.

Mecanismo de acción

Se comporta como agonista del receptor hipofisario de GHRH. Al ocuparlo, impulsa que la propia glándula fabrique y libere hormona de crecimiento en pulsos, con la consiguiente subida del IGF-1 hepático; ese aumento hormonal se asocia, en los modelos, con mayor lipólisis y menor grasa visceral (PMID 22050344). El detalle que la distingue es un grupo trans-3-hexenoílo añadido en el extremo N-terminal, que bloquea la escisión por la dipeptidil-peptidasa IV y alarga su vida útil frente a la molécula endógena.

Farmacocinética

Su permanencia en circulación es breve: los datos en sujetos sanos describen una vida media de eliminación cercana a los ocho minutos tras una aplicación subcutánea única. Lo interesante es que, pese a esa rápida depuración, la resistencia frente a la DPP-IV que aporta la modificación N-terminal sostiene su actividad biológica, ya que evita que la molécula quede inactivada de inmediato como le ocurre a la GHRH endógena.

Evidencia científica

El respaldo más sólido procede de personas con lipodistrofia asociada al VIH. Dos ensayos aleatorizados de fase III, de 26 semanas y prolongados hasta 52, documentaron descensos del tejido adiposo visceral, de la cintura y del hígado graso, además de un ligero incremento de masa magra (PMID 22050344). Un estudio doble ciego en hígado graso dentro de esa misma población redujo la fracción hepática cerca de 4.1 puntos y contuvo la fibrosis (PMID 31611038). Fuera de ese contexto, la evidencia sigue abierta.

Aplicaciones de investigación

Como reactivo, su interés se concentra en el estudio de la vía del receptor de GHRH y del eje GH/IGF-1, tanto en ensayos in vitro como en modelos. También sirve para observar la lipólisis y el comportamiento del tejido adiposo visceral, y para trabajo analítico de caracterización peptídica —identidad, pureza y estabilidad—. Queda excluido cualquier uso terapéutico, diagnóstico o de autoadministración: la evidencia clínica se limita a poblaciones muy concretas y no se traslada sin más a otros escenarios.

Perfil de seguridad

En los ensayos de 26 semanas la tolerancia fue buena en términos generales, y los eventos adversos graves atribuibles al tratamiento afectaron a menos del 4% de los participantes (PMID 22050344). Lo más habitual fueron reacciones en el punto de inyección y los efectos típicos de la terapia con GH —dolor articular, cefalea y edema periférico—. Son observaciones ligadas a un contexto clínico acotado y no equivalen a una garantía de seguridad en otros usos.

Contexto comparativo

Frente a la hormona de crecimiento recombinante, que introduce GH ya formada, este análogo trabaja un escalón antes: presiona el receptor de GHRH para que la hipófisis libere su propia GH en pulsos, un modo que en la lipodistrofia por VIH se ha vinculado con mejor conservación del asa de retroalimentación fisiológica (PMID 22050344). Respecto a la GHRH nativa, que la DPP-IV desmonta en cuestión de minutos, la acilación N-terminal le da la estabilidad que a la molécula original le falta.

Historia y desarrollo

Con el código de desarrollo TH9507, la compañía Theratechnologies la llevó hasta la aprobación de la FDA en 2010 para el exceso de grasa abdominal en la lipodistrofia asociada al VIH, sostenida por dos estudios de fase III de 26 semanas, luego prolongados a un año. Más tarde se ensayó en el hígado graso de pacientes con VIH; esos resultados aparecieron en 2019 en la revista Lancet HIV (PMID 31611038). Todo su diseño responde a la búsqueda de un análogo de GHRH que resista la DPP-IV.

Conservación en laboratorio

El material liofilizado se conserva mejor en frío, protegido de la luz y la humedad, lo que favorece la estabilidad durante el almacenamiento prolongado. Una vez reconstituido, la solución debe mantenerse refrigerada y usarse en un periodo corto, evitando ciclos repetidos de congelación y descongelación que puedan afectar la integridad de la cadena peptídica.

Referencias científicas

1. Tesamorelin reduces visceral adipose tissue (Falutz J, et al. · New England Journal of Medicine · 2007) — Estudio clínico de tesamorelin para reducción de grasa visceral. PMID 18057338 .
2. A placebo-controlled, dose-ranging study of a growth hormone releasing factor in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation (Falutz, et al. · AIDS · 2005) PMID 16052083 .
3. Tesamorelin: a review of its use in the management of HIV-associated lipodystrophy (Dhillon, et al. · Drugs · 2011) PMID 21668043 .

Preguntas frecuentes sobre Tesamorelin

Tesamorelin también se busca como: Tesamorelin acetate, Acetato de tesamorelina, TH9507.

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