PT-141 (10MG)

¿Qué es PT-141 (Bremelanotida)?

PT-141, conocido también como bremelanotida, es un heptapéptido cíclico que actúa como agonista de los receptores de melanocortina. Deriva estructuralmente de la Melanotan II y comparte con ella el núcleo peptídico melanocortinérgico, pero fue diseñado para favorecer una actividad preferente sobre el sistema nervioso central. Su identidad química está bien caracterizada: CAS 189691-06-3, fórmula molecular C50H68N14O10 y peso molecular cercano a 1025 g/mol. En ViuPeptides se distribuye como reactivo de investigación en formato liofilizado.

En el ámbito preclínico, PT-141 se ha estudiado como herramienta para analizar la señalización de los receptores MC3R y MC4R en el hipotálamo, y su papel dentro del eje que vincula melanocortinas, dopamina y oxitocina. Este perfil molecular lo distingue de moléculas con mecanismo vascular, y ha motivado su uso como comparador experimental en estudios sobre motivación y conducta en modelos animales e in vitro.

Ficha técnica de PT-141 (Bremelanotida)

Identidad y composición

La bremelanotida, difundida como PT-141, es un heptapéptido cíclico que agoniza los receptores de melanocortina. Estructuralmente desciende de la Melanotan II y conserva su núcleo melanocortinérgico, pero afinado hacia una acción central preferente. Su identidad está bien fijada: CAS 189691-06-3 para la base libre, fórmula C50H68N14O10 y masa cercana a 1025.2 g/mol. Activa MC1R, MC3R y MC4R, con especial peso sobre el MC4R hipotalámico. Es, además, uno de los pocos melanocortinérgicos con aval regulatorio, pues la FDA la autorizó para el deseo sexual hipoactivo femenino premenopáusico. Se distribuye como reactivo liofilizado de investigación.

Mecanismo de acción

El sello de esta molécula es que trabaja en el sistema nervioso central y no en la vasculatura, lo que la separa de los inhibidores de la fosfodiesterasa 5. Al agonizar melanocortinas —sobre todo el MC4R de núcleos hipotalámicos ligados a la excitación— dispara cascadas que convergen en las vías dopaminérgicas del circuito mesolímbico de motivación y recompensa, y modula la salida de oxitocina desde el hipotálamo. Mientras el sildenafilo potencia la vasodilatación periférica por óxido nítrico y GMP cíclico, el péptido opera aguas arriba, sin apoyarse en mecanismos hemodinámicos locales.

Farmacocinética

Por su naturaleza peptídica, la vía oral queda descartada por la degradación digestiva, así que la caracterización corresponde a un péptido parenteral. Tras la aplicación subcutánea, la literatura describe una absorción rápida, con concentraciones máximas alrededor de la hora, y una eliminación moderada, con vida media cercana a las dos horas. Su estructura ciclada le confiere más estabilidad ante las exopeptidasas que a los análogos lineales. El metabolismo procede por hidrólisis proteolítica que lo reduce a fragmentos y aminoácidos, sin intervención del citocromo P450, de modo que la exposición se concentra en las horas siguientes.

Evidencia científica

Para un agonista de melanocortina, el cuerpo de evidencia es notable y desembocó en aprobación regulatoria. La FDA la autorizó en mujeres premenopáusicas con deseo sexual hipoactivo, apoyándose en ensayos aleatorizados, a doble ciego y controlados con placebo. Los dos estudios pivotales de fase 3, denominados RECONNECT, evaluaron la aplicación subcutánea a demanda y documentaron mejoras claras del deseo junto con una reducción del malestar asociado, medidas con instrumentos validados. Antes, el programa clínico había explorado también la disfunción eréctil masculina, lo que mostró su capacidad de desencadenar la excitación por una vía central.

Aplicaciones de investigación

En investigación (RUO) funciona como ligando agonista de referencia del eje melanocortinérgico:

• Estudios de receptores MC1R, MC3R y MC4R para caracterizar afinidad, eficacia y señalización.
• Modelos de los circuitos centrales de deseo y excitación, aislando lo neurogénico de lo hemodinámico.
• Análisis de relación estructura-actividad frente a su pariente, la Melanotan II.
• Protocolos que abordan la motivación y la recompensa desde la neurobiología central.

Perfil de seguridad

La literatura farmacológica describe efectos coherentes con la señalización melanocortinérgica. El evento más frecuente en los ensayos fue la náusea, a veces transitoria y ligada a la exposición, junto con episodios de rubor cutáneo. Un hallazgo característico es la hiperpigmentación, atribuida a la activación del MC1R implicado en la melanogénesis, rasgo que comparte con la Melanotan II. En el plano cardiovascular puede producir alzas transitorias de presión con leves descensos del ritmo cardiaco, motivo por el cual el desarrollo contempló cautela en hipertensión no controlada. Se describen además cefalea y reacciones en el sitio de aplicación.

Contexto comparativo

Situarla exige dos referencias. Frente a su antecesora, la Melanotan II, comparte el núcleo melanocortinérgico, pero fue optimizada para acentuar la acción central sobre el MC4R vinculada a la excitación, mientras que aquella se estudió más por el MC1R y la pigmentación; de hecho, es un metabolito emparentado, algo que da cuenta de rasgos compartidos, como esa hiperpigmentación. La diferencia decisiva está frente a los inhibidores de PDE5: estos actúan periféricamente sobre el tejido eréctil y dependen de un estímulo previo, mientras el péptido trabaja en circuitos hipotalámicos. Central frente a vascular: herramientas complementarias, no equivalentes.

Historia y desarrollo

Su historia arranca en los primeros estudios de análogos de la hormona estimulante de melanocitos (la α-MSH) y de sus derivados sintéticos. La molécula surgió emparentada con la Melanotan II, desarrollada en su día para estudiar pigmentación y fotoprotección; al observar que ciertos análogos inducían excitación por un mecanismo central, el desarrollo giró hacia esa aplicación. Palatin Technologies condujo el programa clínico, ensayando primero la vía intranasal y luego la subcutánea, y lo llevó por la disfunción eréctil masculina y el deseo sexual hipoactivo femenino. El recorrido culminó en 2019 con la aprobación de la FDA para esta última indicación.

Conservación en laboratorio

Mientras esté en polvo, conviene mantenerlo congelado a -20 °C, resguardado de la luz y de la humedad, condición en la que permanece estable. Ya reconstituida en el laboratorio, la solución necesita refrigeración entre 2 y 8 °C y debe consumirse en poco tiempo; congelar y descongelar el vial varias veces rompe la cadena peptídica y reduce su calidad.

Referencias científicas

1. Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials (Kingsberg SA, et al. · Obstetrics & Gynecology · 2019) — Dos ensayos aleatorizados fase 3 (RECONNECT) de bremelanotide (PT-141) para trastorno de deseo sexual hipoactivo en mujeres premenopáusicas. PMID 31599840 .
2. Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder. (Simon JA, et al. · Obstet Gynecol · 2019) PMID 31599847 .
3. Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program. (Clayton AH, et al. · J Womens Health (Larchmt) · 2022) PMID 35147466 .
4. Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial. (Clayton AH, et al. · Womens Health (Lond) · 2016) PMID 27181790 .
5. Re-Analyzing Phase III Bremelanotide Trials for "Hypoactive Sexual Desire Disorder" in Women. (Spielmans GI, et al. · J Sex Res · 2021) PMID 33678061 .
6. Usefulness of ambulatory blood pressure monitoring to assess the melanocortin receptor agonist bremelanotide. (White WB, et al. · J Hypertens · 2017) PMID 27977473 .
7. An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141), a melanocortin receptor agonist. (Diamond LE, et al. · J Sex Med · 2006) PMID 16839319 .
8. Female Sexual Desire, Arousal, and Orgasmic Dysfunctions: A Systematic Review and Meta-Analysis of Treatment Options. (Toledo RG, et al. · J Minim Invasive Gynecol · 2026) PMID 40543759 .

Preguntas frecuentes sobre PT-141 (Bremelanotida)

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