TESAMORELIN + IPAMORELIN (13/3MG)

¿Qué es Tesamorelina + Ipamorelina?

Este producto de investigación junta dos secretagogos de hormona de crecimiento que trabajan por caminos distintos: por un lado, una versión estable de GHRH; por otro, un pentapéptido que activa el receptor de grelina. La coformulación funciona como herramienta de laboratorio para observar cómo el organismo libera su propia hormona de crecimiento; no tiene ningún uso clínico.

No existe un número CAS, fórmula ni peso molecular propios de la mezcla, ya que se trata de dos péptidos independientes combinados en un mismo vial. La presentación como producto único procede del mercado de reactivos de investigación y no de literatura clínica que valide la combinación como tal.

Ficha técnica de Tesamorelina + Ipamorelina

Identidad y composición

No se trata de una entidad química única sino de dos péptidos reunidos en un mismo vial, por lo que carece de CAS, fórmula o peso molecular propios; cada componente se documenta por separado. La Tesamorelina es el análogo estabilizado de la GHRH(1-44), un péptido grande cercano a 5.1 kDa; la Ipamorelina, mucho más pequeña (en torno a 712 Da), es un pentapéptido que imita a la grelina. La presentación conjunta procede del mercado de reactivos de investigación, y la proporción entre ambos no figura en literatura revisada por pares.

Mecanismo de acción

Cada molécula empuja al somatotropo por una ruta distinta. La Tesamorelina ocupa el receptor de GHRH y activa la cascada adenilato ciclasa-cAMP-PKA, que induce la síntesis y salida pulsátil de GH y, con ella, el IGF-1 hepático (PMID 20101189); su acilo N-terminal protege el enlace Ala-Asp de la DPP-IV. La Ipamorelina, en cambio, se fija al receptor de grelina GHSR-1a y recorre la vía Gq/11-fosfolipasa C-IP3, con entrada de calcio y la exocitosis de GH (PMID 10496658). Que la suma de ambas sea sinérgica no está probado para esta pareja.

Farmacocinética

No hay parámetros publicados para la mezcla; solo se conocen los de cada péptido por su cuenta. La Tesamorelina, por vía subcutánea, tiene una vida media terminal cercana a ocho minutos y una biodisponibilidad baja, del orden del 4%, con eliminación por proteólisis. La Ipamorelina dura algo más —alrededor de dos horas— con cinética proporcional a la dosis y un repunte de GH cerca de la media hora en voluntarios sanos (PMID 10496658). El comportamiento de la mezcla combinada no puede deducirse de la literatura disponible.

Evidencia científica

Toda la evidencia procede de los componentes por separado; no hay estudios revisados por pares sobre la coformulación. La Tesamorelina acumula más respaldo: avalada por la FDA desde 2010 para la lipodistrofia por VIH, sus ensayos de fase III mostraron reducciones del tejido adiposo visceral de entre 10.9 y 18% frente a placebo, sin trastorno glucémico relevante a seis meses (PMID 20101189). La Ipamorelina nunca llegó a aprobarse: su desarrollo se detuvo tras un estudio de fase II en íleo postoperatorio suspendido por falta de eficacia (NCT00672074).

Aplicaciones de investigación

En laboratorio la mezcla interesa sobre todo para contrastar, en un mismo modelo, la señalización de los dos receptores implicados —el de GHRH y el de grelina— y para caracterizar de forma comparada distintos secretagogos de hormona de crecimiento. También abre trabajo metodológico sobre la estabilidad y el manejo de péptidos coformulados. Queda fuera cualquier uso clínico, diagnóstico o veterinario, y conviene recordar que ambos aparecen en la lista de sustancias vetadas por la AMA.

Perfil de seguridad

Los datos de seguridad son, otra vez, los de cada péptido por separado. La ficha de la FDA para la Tesamorelina advierte de un posible aumento del IGF-1, cambios en la glucosa y la sensibilidad a la insulina, reacciones locales y edema o artralgias, y la contraindica en embarazo, malignidad activa o alteración del eje hipofisario. La Ipamorelina se toleró bien en su ensayo de íleo postoperatorio, sin señales relevantes aunque sin eficacia (NCT00672074). Las interacciones y la seguridad a largo plazo de la combinación no se han estudiado.

Contexto comparativo

Dentro de su familia, la Tesamorelina se separa de otros análogos de GHRH como la sermorelina o el CJC-1295 por estabilizarse mediante acilación contra la DPP-IV y por ser, además, el único con aprobación regulatoria, en la indicación puntual de lipodistrofia por VIH. La Ipamorelina figura entre los secretagogos tipo grelina más selectivos, con menos estímulo de cortisol y prolactina que el GHRP-6 o la hexarelina. Emparejar un agonista de GHRH con uno de grelina imita a duplas ya estudiadas, sin datos directos para este par.

Historia y desarrollo

Los dos componentes tienen recorridos opuestos. La Tesamorelina, con el código TH9507, se concibió como análogo estabilizado de la GHRH y consiguió la aprobación de la FDA en 2010 para la lipodistrofia por VIH, con estudios exploratorios posteriores en hígado graso y deterioro cognitivo. La Ipamorelina, identificada como NNC 26-0161 y desarrollada por Novo Nordisk junto con Helsinn, nunca llegó a comercializarse: su programa se cerró tras el ensayo de íleo postoperatorio. La coformulación y su presentación no vienen del desarrollo farmacéutico, sino del mercado de péptidos de investigación.

Conservación en laboratorio

Como polvo, esta mezcla aguanta mejor lejos del calor, la luz y la humedad: refrigerada para el corto plazo, congelada si el almacenamiento va para largo. Reconstituida pierde estabilidad, así que exige frío constante y consumo rápido, sin someterla a varios ciclos de congelación y descongelación. No hay estudios de estabilidad específicos de esta combinación; son solo recomendaciones generales para el manejo de péptidos.

Referencias científicas

1. Tesamorelin reduces visceral adipose tissue (Falutz J, et al. · New England Journal of Medicine · 2007) — Estudio clínico de tesamorelin para reducción de grasa visceral. PMID 18057338 .
2. Sobre Ipamorelina: Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue (Raun, et al. · European Journal of Endocrinology · 1998) PMID 9849822 .
3. Sobre Tesamorelina: A placebo-controlled, dose-ranging study of a growth hormone releasing factor in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation (Falutz, et al. · AIDS · 2005) PMID 16052083 .
4. Sobre Ipamorelina: A new series of highly potent growth hormone-releasing peptides derived from ipamorelin (Ankersen, et al. · Journal of Medicinal Chemistry · 1998) PMID 9733495 .
5. Sobre Tesamorelina: Tesamorelin: a review of its use in the management of HIV-associated lipodystrophy (Dhillon, et al. · Drugs · 2011) PMID 21668043 .

Preguntas frecuentes sobre Tesamorelina + Ipamorelina

Tesamorelina + Ipamorelina también se busca como: Tesamorelina y Ipamorelina, Mezcla Tesamorelina-Ipamorelina.

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