PINEALON (10MG)

¿Qué es Pinealon?

Pinealon es un tripéptido sintético formado por tres residuos —ácido glutámico, ácido aspártico y arginina— que pertenece a la familia de bioreguladores peptídicos cortos desarrollada por el grupo Khavinson. En el ámbito de laboratorio también se le identifica como péptido EDR, en referencia al orden de sus aminoácidos. Su estudio se concentra en modelos celulares y animales orientados a entender la protección de neuronas frente al daño oxidativo, sin evidencia alguna en personas hasta el momento.

La evidencia disponible proviene sobre todo de trabajos preclínicos del Instituto de Bioregulación y Gerontología de San Petersburgo, sin ensayos clínicos aleatorizados registrados ni aprobación de agencias como la FDA o la EMA. Por eso Pinealon se ofrece únicamente como reactivo para investigación de laboratorio, y cualquier hallazgo asociado debe tomarse como preliminar.

Ficha técnica de Pinealon

Identidad y composición

Pinealon es un tripéptido sintético corto, H-Glu-Asp-Arg-OH (L-glutamil-L-aspartil-L-arginina), al que también se llama péptido EDR por el orden de sus residuos. Su fórmula es C15H26N6O8 y su masa se acerca a 418.4 g/mol; en cambio, no se le asigna aquí un número CAS, porque los catálogos consultados arrojan valores en conflicto y preferimos omitir el dato antes que arriesgar un error. Se inscribe entre los péptidos bioreguladores cortos y su interés experimental es la citoprotección neuronal ante el estrés oxidativo, siempre en modelos y nunca en personas.

Mecanismo de acción

Lo que se conoce del mecanismo es en su mayoría propuesto, derivado de trabajos in vitro e in vivo y sin confirmar en ensayos clínicos. En cultivos de células granulares del cerebelo, neutrófilos y línea PC12, el péptido rebajó de forma proporcional a la dosis la acumulación de especies reactivas de oxígeno y la muerte de tipo necrótico (PMID 21978084). Se plantea que entra en la célula y se asocia a histonas o ARN para modular genes, con rutas descritas como MAPK/ERK, el alza de SOD2 y GPX1, la baja de caspasa-3 y p53, y cambios en PPARA/PPARG (PMID 33396470). Son hipótesis de trabajo, no efectos demostrados en humanos.

Farmacocinética

No hay datos farmacocinéticos humanos verificables para este tripéptido: las fuentes revisadas no aportan cifras de vida media, biodisponibilidad ni distribución. En estudios con animales se recurrió a la vía intraperitoneal, pero sin caracterizar formalmente los parámetros de exposición. Por eso cualquier estimación del perfil temporal en personas sería especulativa, y aquí se omite de manera deliberada en lugar de rellenarla con supuestos.

Evidencia científica

El respaldo experimental es preclínico, preliminar y acotado, procedente sobre todo de la línea de Khavinson en San Petersburgo, y todavía falta replicación independiente. Además de la citoprotección neuronal ante la oxidación (PMID 21978084), se han propuesto mecanismos de regulación génica en modelos ligados a la enfermedad de Alzheimer (PMID 33396470). Un trabajo in vivo asoció la administración intraperitoneal con una mejora del aprendizaje espacial y con mayor supervivencia de las neuronas en crías de rata sometidas a hiperhomocisteinemia prenatal (PMID 22567179). No se hallaron ensayos aleatorizados occidentales ni aprobación de la FDA o la EMA.

Aplicaciones de investigación

El material se ofrece solo para investigación y puede resultar útil en:

• Cultivos in vitro sometidos a estrés oxidativo, con acumulación de ROS en neuronas.
• Ensayos preclínicos de citoprotección y de viabilidad celular.
• Estudios exploratorios sobre cadenas peptídicas cortas y su papel en la regulación génica.
• Modelos animales de neuroprotección asociados al envejecimiento cerebral.

Perfil de seguridad

En humanos, el perfil de seguridad de Pinealon es sencillamente desconocido: no se localizaron estudios toxicológicos formales ni datos revisados por pares en fuentes regulatorias. Los trabajos preclínicos no reportan toxicidad evidente a las dosis empleadas, pero la falta de ensayos controlados impide describir interacciones o contraindicaciones en personas. Tampoco está aprobado como medicamento por la FDA o la EMA, así que debe tratarse únicamente como reactivo de laboratorio, con las precauciones habituales para este tipo de material.

Contexto comparativo

Comparte con el resto de bioreguladores cortos de la línea Khavinson el marco de la regulación génica mediante péptidos pequeños y una base de evidencia mayoritariamente rusa. Frente al Epitalon (Ala-Glu-Asp-Gly), estudiado sobre todo por la telomerasa y la regulación pineal, Pinealon apunta a la protección de las neuronas ante los radicales; y con Vesugen o Cortagen coincide en el enfoque general de la clase. Su sello propio es ese foco experimental en la defensa neuronal frente al estrés oxidativo, más que en longevidad o vías endocrinas.

Historia y desarrollo

Según la literatura, este tripéptido Glu-Asp-Arg se habría derivado en su origen del neuroprotector Cortexin (PMID 33396470). Su recorrido se inscribe en la corriente de péptidos bioreguladores cortos que impulsó el grupo de Khavinson en el instituto petersburgués, dedicado a estudiar cómo cadenas de pocos aminoácidos podrían modular genes y proteger a la célula. Hasta hoy, su caracterización proviene casi por completo de estudios preclínicos de ese grupo; no se identificaron programas occidentales de desarrollo clínico ni registros que lo hayan acercado a su aprobación como medicamento.

Conservación en laboratorio

Como guía general de laboratorio, el polvo liofilizado se conserva congelado, protegido de la luz y la humedad, condición en la que este tipo de péptido corto suele mantenerse estable por periodos largos. Ya reconstituido en solución conviene refrigerarlo y usarlo pronto, o bien fraccionarlo en alícuotas y congelarlo para guardarlo más tiempo, evitando ciclos repetidos de congelación y descongelación.

Referencias científicas

1. Role of Mono- and Divalent Ions in Peptide Glu-Asp-Arg-DNA Interaction (Silanteva IA et al. · The journal of physical chemistry. B · 2019) PMID 30762356 .
2. Pinealon protects the rat offspring from prenatal hyperhomocysteinemia (Arutjunyan A et al. · International journal of clinical and experimental medicine · 2012) PMID 22567179.
3. Pinealon increases cell viability by suppression of free radical levels and activating proliferative processes (Khavinson V et al. · Rejuvenation research · 2011) PMID 21978084.
4. [EFFECT OF SYNTHETIC PEPTIDES ON AGING OF PATIENTS WITH CHRONIC POLYMORBIDITY AND ORGANIC BRAIN SYNDROME OF THE CENTRAL NERVOUS SYSTEM IN REMISSION]. (Meshchaninov VN, et al. · Adv Gerontol · 2015) PMID 26390612 .
5. Neuroprotective Effects of Tripeptides-Epigenetic Regulators in Mouse Model of Alzheimer's Disease. (Khavinson V, et al. · Pharmaceuticals (Basel) · 2021) PMID 34071923 .
6. Short Peptides Protect Fibroblast-Derived Induced Neurons from Age-Related Changes. (Kraskovskaya N, et al. · Int J Mol Sci · 2024) PMID 39518916 .

Preguntas frecuentes sobre Pinealon

Pinealon también se busca como: EDR Peptide, péptido EDR, Glu-Asp-Arg, L-glutamil-L-aspartil-L-arginina, L-glutamyl-L-aspartyl-L-arginine.

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