Melanotan II Spray
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¿Qué es Melanotan II?
Melanotan II corresponde a una versión sintética y cíclica de la hormona α-MSH: un heptapéptido cuya secuencia es Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2, registrado con el número CAS 121062-08-6, fórmula molecular C50H69N15O9 y un peso molecular cercano a 1024 g/mol. En ViuPeptides se ofrece en presentación liofilizada, como reactivo destinado exclusivamente a laboratorios de investigación (RUO).
Frente a moléculas de la misma familia con mayor especificidad, este compuesto se caracteriza como agonista no selectivo del sistema de melanocortina, con capacidad de activar simultáneamente los receptores MC1R, MC3R, MC4R y MC5R. Esa falta de selectividad lo vuelve un recurso habitual para comparar, en un mismo modelo experimental, las distintas ramas de la señalización melanocortinérgica y sus efectos diferenciados.
Ficha técnica de Melanotan II
| Nombre | Melanotan II |
|---|---|
| Sinónimos | MT-II, Melanotan II, Melanotan-2 |
| Número CAS | 121062-08-6 |
| Fórmula molecular | C50H69N15O9 |
| Peso molecular | 1024.2 g/mol |
| Secuencia | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 |
| Clase | Análogo cíclico de α-MSH, agonista no selectivo de melanocortina |
| Forma | Polvo liofilizado |
| Pureza | ≥99% (HPLC) |
Identidad y composición
Melanotan II es la copia sintética y cerrada en anillo de la alfa-MSH, la hormona que gobierna a los melanocitos. Su lactama cíclica y la D-fenilalanina incorporada lo blindan frente a las peptidasas y elevan tanto su potencia como su permanencia sobre la hormona natural. Lejos de apuntar a un solo blanco, actúa como agonista pan-melanocortina y reconoce por igual los receptores MC1R, MC3R, MC4R y MC5R. Se entrega liofilizado, listo para reconstituir con agua bacteriostática.
Mecanismo de acción
El compuesto se acopla a receptores de melanocortina ligados a proteína G. Sobre el MC1R del melanocito dispara el AMP cíclico, que activa la tirosinasa y orienta la producción hacia eumelanina, el pigmento oscuro del bronceado; el proceso avanza aun sin sol, si bien la luz lo refuerza. Al no ser selectivo, toca además el MC4R cerebral, que la literatura vincula con la conducta sexual y la contención del apetito, y el MC3R del balance energético. Esa activación dual lo distingue de los análogos de un solo receptor.
Farmacocinética
En los modelos publicados la vía es subcutánea, con captación veloz y una semivida de pocas horas, superior a la de la alfa-MSH nativa porque el anillo resiste a las peptidasas. El pigmento se construye de manera acumulativa: la melanogénesis crece paso a paso durante jornadas o semanas de dosis repetidas, y el tono permanece mientras el MC1R siga estimulado, para desvanecerse poco a poco al cesar, conforme el melanocito se renueva. Los efectos centrales por MC4R, en contraste, surgen de golpe tras cada aplicación.
Evidencia científica
El programa nació en la Universidad de Arizona, donde se estudiaban péptidos de melanocortina como bronceadores sin sol con fines de fotoprotección. Los trabajos registran reiteradamente la inducción de melanogénesis y el oscurecimiento cutáneo, más efectos centrales sobre la erección y el hambre atribuidos al MC4R; de ahí surgió el bremelanotida (PT-141), metabolito de la molécula, como aspirante frente a la disfunción sexual. Ninguna autoridad lo aprueba como fármaco y su empleo sin supervisión se ha ligado a reacciones notables, entre ellas la alteración de lunares y nevos.
Aplicaciones de investigación
En el laboratorio funciona como sonda de referencia para diseccionar el sistema de melanocortinas y cada uno de sus receptores, siempre acotado a sistemas experimentales y modelos animales dentro del marco de investigación al que se restringe este reactivo de laboratorio:
- Modelos de pigmentación cutánea y melanogénesis gobernada por el MC1R.
- Estudio de la función eréctil y la conducta sexual bajo control del MC4R en el sistema nervioso central.
- Regulación del apetito y del gasto energético a través de MC3R y MC4R.
- Comparación farmacológica entre agonistas melanocortínicos selectivos y de amplio espectro.
- Patrón pan-melanocortina de contraste ante Melanotan I (selectivo MC1R) y bremelanotida (PT-141).
Perfil de seguridad
Entre las reacciones descritas aparecen náusea —más frecuente al inicio—, enrojecimiento del rostro, bostezos, caída del apetito y erecciones espontáneas mediadas por el MC4R. El hallazgo dermatológico de mayor peso es el oscurecimiento global de la piel y, en concreto, la acentuación o el cambio de forma de lunares, nevos y pecas, motivo para revisar toda lesión pigmentada. Al carecer de selectividad, estimula receptores en tejidos diversos y ensancha el catálogo de efectos. No cuenta con aprobación como medicamento y utilizarlo sin control acarrea riesgos ya registrados.
Contexto comparativo
Lo que aparta a Melanotan II del resto es su nula especificidad. Comparado con Melanotan I (afamelanotida), un péptido lineal más volcado al MC1R, con un perfil casi pigmentario y escasa acción central, pensado para la protoporfiria eritropoyética, esta versión es cíclica, más potente y suma la vía MC4R con sus repercusiones sexuales y de apetito. Frente al bremelanotida (PT-141), derivado suyo afinado hacia la función sexual y casi sin pigmentación, retiene el efecto bronceador íntegro. Ese carácter pan-melanocortina lo vuelve la sonda idónea para mapear el sistema completo.
Historia y desarrollo
Su origen está en la Universidad de Arizona, durante los ochenta y noventa, en una línea que perseguía análogos de la alfa-MSH capaces de pigmentar la piel como defensa frente al cáncer cutáneo: un bronceado logrado sin sol que recortara la radiación ultravioleta. Del mismo esfuerzo salieron Melanotan I (afamelanotida), dirigido a la pigmentación selectiva, y —al notarse sus efectos sobre la erección— el bremelanotida (PT-141) contra la disfunción sexual. La molécula nunca cerró su recorrido clínico como fármaco autorizado, aunque su farmacología acabó trazando el mapa de sus receptores.
Conservación en laboratorio
El polvo liofilizado debe guardarse entre 2 y 8 °C, resguardado de la luz y la humedad; si se busca una conservación más prolongada, puede mantenerse congelado. Tras reconstituirlo en el laboratorio, la solución resultante se guarda en refrigeración y conviene usarla en poco tiempo, evitando congelarla y descongelarla de forma repetida para no afectar su integridad.
Referencias científicas
- Melanotan II and sexual function (Wessells H, et al. · International Journal of Impotence Research · 2000) — Estudio sobre efectos de Melanotan II en función sexual y pigmentación. PMID 11035391.
- Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study (Wessells, et al. · Journal of Urology · 1998) PMID 9679884.
- Activation of central melanocortin receptors by MT-II increases cavernosal pressure in rabbits by the neuronal release of NO (Vemulapalli, et al. · British Journal of Pharmacology · 2001) PMID 11739247.
- Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. (Dorr RT, et al. · Life Sci · 1996) PMID 8637402.
- Effect of an alpha-melanocyte stimulating hormone analog on penile erection and sexual desire in men with organic erectile dysfunction. (Wessells H, et al. · Urology · 2000) PMID 11018622.
Preguntas frecuentes sobre Melanotan II
¿Qué es Melanotan II?
Se trata de un heptapéptido sintético y cíclico derivado de la hormona α-MSH, identificado con el CAS 121062-08-6. Se le describe como agonista no selectivo, ya que activa el conjunto de receptores de melanocortina de MC1R a MC5R. Se distribuye como reactivo para investigación (RUO).
¿Por qué se le considera no selectivo?
Porque en estudios se ha observado que activa varios receptores de melanocortina a la vez, tanto el MC1R en melanocitos como el MC4R en modelos del sistema nervioso central, a diferencia de análogos diseñados para un solo receptor.
¿Cómo se relaciona con la Melanotan I y el PT-141?
Las tres moléculas comparten el origen estructural en la α-MSH. Melanotan I es más selectiva hacia MC1R, mientras que PT-141 es un derivado orientado hacia MC4R. Melanotan II se estudia como agonista de espectro más amplio entre ambas.
¿Cómo se conserva Melanotan II?
El liofilizado se guarda a 2-8 °C protegido de la luz, o congelado para periodos más largos. La solución reconstituida se mantiene refrigerada y se usa en poco tiempo para preservar su actividad.
¿En qué líneas de investigación se utiliza?
Se emplea en modelos in vitro y preclínicos sobre señalización de melanocortina, biología del melanocito y estudios comparativos de selectividad receptorial, siempre dentro de un marco de investigación de laboratorio.
Melanotan II también se busca como: MT-II, MT-2, Melanotan-2, Melanotan-II.
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