MELANOTAN I (10MG)

¿Qué es Melanotan I?

Melanotan I —nombre de investigación de la afamelanotida— es una versión sintética y estabilizada de la hormona alfa-melanocítica (α-MSH), un péptido lineal de trece aminoácidos. Su secuencia es Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2, registrada con el número CAS 75921-69-6, fórmula C78H111N21O19 y masa molecular cercana a 1646.9 g/mol. ViuPeptides distribuye este compuesto como polvo liofilizado, pensado exclusivamente para trabajo experimental de laboratorio, sin ninguna aplicación en personas ni animales.

Dos sustituciones puntuales —norleucina y D-fenilalanina— hacen que esta cadena resista mejor el corte enzimático que sufre la hormona nativa, por lo que su actividad dura más tiempo. Esa estabilidad superior explica por qué se volvió una molécula de referencia: sirve para estudiar, en ensayos in vitro y modelos preclínicos, cómo el receptor MC1R activa a nivel molecular los mecanismos que producen pigmento en la piel.

Ficha técnica de Melanotan I

Identidad y composición

Afamelanotida es el nombre farmacéutico de Melanotan I, un péptido sintético de trece residuos, de cadena lineal, concebido para copiar la arquitectura de la hormona alfa-melanocítica y dotarla de mayor firmeza. Su variante técnica se identifica mediante la designación [Nle4, D-Phe7]-alfa-MSH. Dos cambios en la secuencia, norleucina y D-fenilalanina, blindan al análogo frente a las enzimas que en pocos minutos desmantelan a la hormona original, con lo que se alarga su permanencia biológica. Registrado como Scenesse en forma de implante subcutáneo, queda así apartado del resto de compuestos afines.

Mecanismo de acción

Actuando como agonista de los receptores de melanocortina, exhibe una inclinación nítida hacia el MC1R que portan los melanocitos, si bien alcanza además a MC3R, MC4R y MC5R. El MC1R pertenece a la familia acoplada a proteína G; su activación despierta la adenilato ciclasa, eleva el AMP cíclico y enciende la cinasa de proteína A. Ese circuito amplifica la tirosinasa, el paso que gobierna la melanogénesis, y sesga la síntesis hacia eumelanina, el pigmento que mejor absorbe la radiación ultravioleta. Por ello sirve para interrogar la señalización asociada al MC1R.

Farmacocinética

El perfil cinético nace de esa modificación peptídica: al esquivar peptidasas y proteasas, el análogo se sostiene mucho más que la alfa-MSH endógena, cuya duración ronda los minutos. El implante clínico entrega el compuesto de manera escalonada durante jornadas y conserva niveles sistémicos estables antes de depurarse. En su presentación de laboratorio, el polvo liofilizado reconstituido, la vía parenteral rinde una absorción ágil; luego el péptido migra hacia tejidos ricos en receptores melanocortínicos, sobre todo el cutáneo. Proteólisis y filtrado renal cierran el recorrido, mientras la ingestión oral queda descartada.

Evidencia científica

El sustento más robusto surge de su trayecto como afamelanotida frente a la protoporfiria eritropoyética, trastorno fotodérmico donde el cúmulo de protoporfirina desata dolor y fototoxicidad severa al sol. En ensayos controlados, el aumento de eumelanina prolongó el intervalo tolerable ante la luz sin molestias y elevó el bienestar de los participantes, respaldo que abrió la aprobación europea y la de la FDA. Fuera de esa indicación, se ensayó en vitiligo con fototerapia para estimular la repigmentación, más otras dermatosis por luz. Figura entre los análogos melanocortínicos mejor documentados.

Aplicaciones de investigación

En calidad de sonda farmacológica, permite desmenuzar la biología del melanocito y la señalización que gobiernan las melanocortinas. Sus líneas de trabajo heredan de forma directa el recorrido clínico previo del compuesto y se despliegan dentro de sistemas experimentales controlados, donde su selectividad relativa aporta una lectura más limpia de cada eslabón de la cascada pigmentaria que se busca caracterizar:

• Disección de la vía AMP cíclico–cinasa A–tirosinasa y generación reproducible de eumelanina.
• Ensayos de fotoprotección inspirados en su recorrido contra la protoporfiria eritropoyética.
• Repigmentación en sistemas de vitiligo, junto al rastreo de dermatosis por luz y de fotosensibilidad.
• Contraste de selectividad receptorial frente a análogos carentes de especificidad.
• Análisis de la relación entre estructura y función en la familia melanocortínica.

Perfil de seguridad

Su caracterización descansa en lo aprendido mientras el compuesto avanzaba como afamelanotida. El fenómeno previsible es un tono más oscuro en la piel por la mayor eumelanina, con realce de lunares y pecas ya presentes; de ahí que, en el entorno clínico, el control dermatológico regular de las lesiones pigmentadas figure como eje del seguimiento. La bibliografía de melanocortinas también recoge episodios pasajeros como náusea o enrojecimiento. Cotejado con Melanotan II, concentra su acción en el pigmento vía MC1R y toca menos las señales centrales del MC4R. Son observaciones farmacológicas.

Contexto comparativo

Separar Melanotan I de Melanotan II resulta indispensable. El primero es un análogo lineal de alfa-MSH que prioriza el MC1R, de modo que canaliza su efecto hacia el pigmento eumelánico y ofrece un perfil más acotado; por eso su desarrollo apuntó a proteger de la luz en la protoporfiria eritropoyética. El segundo tiene estructura cíclica y carece de selectividad: golpea con fuerza el MC4R, ligado a circuitos centrales de apetito y conducta sexual, con efectos más extensos. Dentro del mismo linaje aparece PT-141 (bremelanotida), que encarna la vertiente MC4R.

Historia y desarrollo

El origen se rastrea en los trabajos sobre análogos de alfa-MSH en la Universidad de Arizona, donde el estudio de la relación estructura-actividad reveló que introducir norleucina y D-fenilalanina rendía una molécula más potente y refractaria a la degradación que la hormona natural. Ese derivado quedó bautizado Melanotan I y habilitó la idea de estimular la producción de pigmento con fines fotoprotectores. Después maduró como afamelanotida, en implante subcutáneo de liberación lenta, y llegó a su registro como Scenesse contra la protoporfiria eritropoyética, primero en Europa y ante la FDA.

Conservación en laboratorio

En estado liofilizado, este péptido aguanta bien el paso del tiempo si se guarda a -20 °C, lejos de la luz y de la humedad. La situación cambia tras reconstituirlo en el laboratorio: la solución resultante pide refrigeración de 2 a 8 °C y conviene consumirla pronto. Congelar y descongelar el vial repetidamente acelera su deterioro, así que ese ciclo debe evitarse.

Referencias científicas

1. Skin pigmentation and pharmacokinetics of melanotan-I in humans (Ugwu, et al. · Biopharmaceutics & Drug Disposition · 1997) PMID 9113347.
2. [Nle4-D-Phe7]-alpha-melanocyte-stimulating hormone significantly increased pigmentation and decreased UV damage in fair-skinned Caucasian volunteers (Barnetson, et al. · Journal of Investigative Dermatology · 2006) PMID 16763547.
3. Afamelanotide for Erythropoietic Protoporphyria (Langendonk, et al. · New England Journal of Medicine · 2015) PMID 26132941.
4. Afamelanotide and narrowband UV-B phototherapy for the treatment of vitiligo: a randomized multicenter trial. (Lim HW, et al. · JAMA Dermatol · 2015) PMID 25230094.
5. Afamelanotide implants and narrow-band ultraviolet B phototherapy for the treatment of nonsegmental vitiligo in Asians. (Toh JJH, et al. · J Am Acad Dermatol · 2020) PMID 31987791.
6. Evaluation of the immunogenicity of the synthetic α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH) analogue afamelanotide ([Nle4-D-Phe7]-α-MSH, Scenesse®) in erythropoietic protoporphyria patients by ELISA detecting both anti-afamelanotide and anti-α-MSH antibodies. (Lengweiler S, et al. · Skin Pharmacol Physiol · 2015) PMID 25402764.
7. Long-term observational study of afamelanotide in 115 patients with erythropoietic protoporphyria. (Biolcati G, et al. · Br J Dermatol · 2015) PMID 25494545.

Preguntas frecuentes sobre Melanotan I

Melanotan I también se busca como: Afamelanotide, NDP-MSH, NDP-alpha-MSH, Melanotan-1.

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