IPAMORELIN (5-10MG)

¿Qué es Ipamorelin?

Ipamorelin es un pentapéptido sintético que actúa como agonista selectivo del receptor de grelina (GHSR-1a). Fue desarrollado por Novo Nordisk a finales de los años noventa dentro de un programa de secretagogos de hormona de crecimiento, buscando mayor selectividad que otros péptidos de su clase, como GHRP-2, GHRP-6 o hexarelina.

Se ofrece como reactivo exclusivamente para investigación de laboratorio, sobre todo en estudios del eje somatotropo, motilidad gastrointestinal y combinaciones con análogos de GHRH. Su desarrollo clínico avanzó hasta fase II en motilidad gastrointestinal postoperatoria, pero fue discontinuado en 2010 por razones estratégicas del fabricante.

Ficha técnica de Ipamorelin

Identidad y composición

Con la clave interna NN703, este pentapéptido lineal incorpora dos residuos no canónicos que lo blindan frente a las peptidasas, pesa alrededor de 711.86 Da y lleva amidado su extremo C-terminal, lo que le aporta buena solubilidad acuosa y estabilidad. El criterio de diseño que lo apartó de los GHRP contemporáneos fue lograr liberación de hormona de crecimiento sin arrastrar cortisol, prolactina, ACTH ni aldosterona, un problema que sí acompañaba a GHRP-2, GHRP-6 y hexarelina.

Mecanismo de acción

El receptor GHSR-1a se acopla a proteína Gq/11, ruta ajena a la del receptor de GHRH; por eso ambos estímulos no se pisan y, al combinarlos, el pulso resultante puede rebasar con holgura la suma de las respuestas por separado. En la hipófisis descarga la GH almacenada y, en el núcleo arcuato, afloja el freno somatostatinérgico. El pico llega hacia los 15 a 30 minutos, seguido de un ascenso de IGF-1, y su efecto ghrelinérgico sobre el vaciamiento gástrico dio pie al programa de gastroparesia.

Farmacocinética

Por vía subcutánea la biodisponibilidad estimada supera el 70%, con máximo entre los 15 y 30 minutos. La vida media plasmática ronda las dos horas, a medio camino entre la de GHRP-6 (~15 min) y la de CJC-1295 sin DAC (~30 min), y la depuración es sobre todo renal tras degradación proteolítica. El pulso de GH dura de dos a tres horas y la respuesta de IGF-1 se extiende entre 24 y 48 horas con exposición repetida, sin acumulación notable y con cinética casi lineal en el rango estudiado.

Evidencia científica

El grueso del respaldo procede de trabajo preclínico y de estudios tempranos de Novo Nordisk previos a 2010. El artículo fundacional de Raun y colaboradores (1998) documentó la selectividad somatotropa en rata, cerdo y mono, sin movimiento apreciable de las hormonas de estrés, y las comparaciones frente a GHRP-6 y hexarelina confirmaron un perfil más limpio. En clínica llegó a fase II en motilidad tras cirugía abdominal; su interrupción respondió a decisiones de cartera y la falta de fase III dejó truncada la evidencia.

Aplicaciones de investigación

Las líneas de trabajo documentadas giran en torno al eje somatotropo y a las funciones ghrelinérgicas de la molécula, y prácticamente todas se abordan en modelos preclínicos o en sistemas in vitro, dentro del marco de investigación al que se restringe este material:

• Respuesta de GH a estimulación selectiva del GHSR-1a y estudio de la somatopausa.
• Motilidad gastrointestinal e íleo, herencia directa del programa clínico original.
• Composición corporal: masa magra, grasa visceral y preservación muscular en restricción calórica.
• Regeneración de tejidos, reparación muscular y tendinopatía por la vía del IGF-1.
• Cardioprotección en isquemia-reperfusión y sueño profundo ligado a los pulsos nocturnos de GH.
• Coadministración con análogos de GHRH (CJC-1295 sin DAC, tesamorelina o sermorelina) por su sinergia.

Perfil de seguridad

Dentro de su clase exhibe uno de los perfiles más benignos, por su selectividad. Los eventos descritos son leves y pasajeros: calor u hormigueo tras la aplicación, cefalea ocasional, molestias en el punto de inyección y algo de somnolencia con las tomas nocturnas. No mueve de forma relevante las hormonas de estrés ni despierta apetito. Las reservas se concentran en la exposición prolongada del eje: como la GH y el IGF-1 son mitógenos, conviene cautela ante antecedentes neoplásicos. La Agencia Mundial Antidopaje lo prohíbe desde 2013, en categoría S2.

Contexto comparativo

Frente a GHRP-2 su respuesta es algo menor, pero evita la subida de prolactina y cortisol del primero; frente a GHRP-6 prescinde del marcado efecto orexigénico; y frente a hexarelina ofrece menos eventos colaterales y una desensibilización más lenta, preferible para trabajo crónico. Respecto a la ghrelina endógena, es el análogo sintético manejable. No compite con los análogos de GHRH: pertenece a otra clase y actúa sobre un receptor distinto, por lo que suelen usarse juntos; a diferencia del IGF-1 LR3, opera aguas arriba del eje.

Historia y desarrollo

Nace en el programa de secretagogos de Novo Nordisk (Dinamarca) de finales de los noventa, bajo el proyecto NN703. La caracterización preclínica ocupó de 1994 a 1996 y en 1998 la publicación de Raun fijó su perfil de selectividad; las fases I y II en gastroparesia e íleo postquirúrgico se prolongaron hasta 2010, cuando la empresa reorientó su cartera hacia diabetes y obesidad. El sufijo '-orelin' lo emparenta con la macimorelina (aprobada por la FDA en 2017), la anamorelina y la capromorelina veterinaria. Ninguna agencia lo autoriza en personas.

Conservación en laboratorio

El vial liofilizado y sellado se conserva entre 2 y 8 °C, protegido de la luz, y mantiene su estabilidad por periodos prolongados. Una vez reconstituido, debe mantenerse en refrigeración estricta, sin congelar, y consumirse dentro de una ventana de aproximadamente cuatro semanas. Se recomienda trabajar en alícuotas y descartar cualquier solución que muestre turbidez, partículas o cambio de color.

Referencias científicas

1. Ipamorelin para íleo postoperatorio – Estudio fase 2 (Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD, et al. · International Journal of Colorectal Disease · 2014) — Ensayo aleatorizado fase 2 evaluando ipamorelin en recuperación de íleo postoperatorio tras cirugía abdominal mayor. PMID 25331030.
2. Ipamorelin: The first selective growth hormone secretagogue (Raun K, et al. · European Journal of Endocrinology · 1998) — Primer estudio caracterizando Ipamorelin como secretagogo selectivo de GH. PMID 9849822.
3. A new series of highly potent growth hormone-releasing peptides derived from ipamorelin (Ankersen, et al. · Journal of Medicinal Chemistry · 1998) PMID 9733495.

Preguntas frecuentes sobre Ipamorelin

Ipamorelin también se busca como: Ipamorelin acetate, Acetato de ipamorelina, NNC 26-0161.

Comprar Ipamorelin en México · Certificados de Análisis · Comprar péptidos en México · Perfil científico de Ipamorelin · Ipamorelin vs Tesamorelin: diferencias en investigación

Compuestos relacionados