Tesamorelina + CJC-1295 + Ipamorelina: perfil científico

Inicio › Compendio científico

ViuPeptides · Actualizado 2026-09-27 · Contenido para investigación (RUO)

Este vial reúne tres moléculas que convergen sobre las mismas células hipofisarias productoras de hormona de crecimiento, pero que llegan a ellas por dos puertas receptoriales distintas. Tesamorelina y CJC-1295 imitan a la hormona liberadora de GHRH; Ipamorelina, en cambio, activa el receptor de una hormona completamente distinta, la ghrelina. Este perfil examina la química de cada componente, el fundamento molecular de combinarlos y lo que la literatura documenta sobre esa doble activación.

Estructura y química

Tesamorelina es la molécula mejor caracterizada del trío: 44 aminoácidos, fórmula C221H366N72O67S, peso molecular 5135.89 g/mol y número CAS 218949-48-5, con el código de desarrollo TH9507. Su rasgo distintivo es una modificación en el extremo N-terminal, un grupo trans-3-hexenoil, ausente en la GHRH natural.

CJC-1295 sin DAC, también llamado Mod GRF 1-29, corresponde a los primeros 29 residuos de la GHRH humana con cuatro sustituciones puntuales de aminoácidos que persiguen el mismo objetivo que la modificación de Tesamorelina: resistir la degradación enzimática. Ipamorelina, el tercer componente, es un pentapéptido de estructura distinta a los otros dos, sin parentesco directo con la GHRH; actúa sobre una familia de receptores completamente distinta.

Origen e historia de la investigación

Tesamorelina llegó a aprobación regulatoria en 2010, respaldada por un par de ensayos clínicos de fase avanzada de seis meses de duración, orientados a reducir el exceso de grasa localizado en el abdomen de pacientes que viven con VIH y presentan redistribución anómala de tejido graso. CJC-1295 sin DAC surgió de la misma línea de investigación sobre análogos de GHRH resistentes a proteasas, pero sin el complejo de unión a albúmina que caracteriza a la variante con DAC, de vida mucho más corta. Ipamorelina se desarrolló por separado, dentro de la familia de péptidos liberadores de GH, con el propósito específico de superar en selectividad a secretagogos anteriores como GHRP-6 y GHRP-2.

Mecanismo a nivel molecular

Tesamorelina y CJC-1295 comparten blanco: el mismo receptor hipofisario que reconoce a la GHRH, ligado a una proteína G de tipo estimulador. Su activación eleva el AMP cíclico intracelular y favorece tanto la síntesis como la liberación de hormona de crecimiento. La diferencia entre ambos está en la duración de esa señal: la vida media de CJC-1295 sin DAC ronda los 30 minutos, sensiblemente más corta que la de Tesamorelina, lo que se traduce en pulsos de distinta amplitud.

Ipamorelina, en cambio, reconoce un receptor completamente distinto, el de la ghrelina, asociado a una proteína G diferente que activa a la fosfolipasa C, moviliza calcio desde reservas internas de la célula y favorece la salida de los gránulos que almacenan hormona de crecimiento. Al combinar un estímulo por una vía con otro por la vía opuesta sobre la misma célula hipofisaria, se ha planteado que el efecto conjunto supera al de cualquiera de las dos por separado, un fenómeno de sinergia descrito desde los primeros trabajos sobre combinaciones de GHRH y péptidos liberadores de GH.

Qué muestra la evidencia publicada

La evidencia disponible corresponde principalmente a cada componente por separado; no se identificaron ensayos que evalúen específicamente la combinación de los tres.

• Tesamorelina: reducción de tejido adiposo visceral en ensayos de fase III en lipodistrofia asociada al VIH
• Tesamorelina: reducción de la fracción de grasa hepática en un ensayo doble ciego en personas con VIH y enfermedad hepática grasa
• CJC-1295 sin DAC: estimulación sostenida de la secreción pulsátil de GH e IGF-1 descrita en trabajos farmacológicos tempranos
• Ipamorelina: descrito en la literatura como el primer secretagogo de GH altamente selectivo por el receptor de ghrelina
• Descripción clásica de sinergia entre péptidos liberadores de GH y análogos de GHRH administrados de forma conjunta

Hallazgos de seguridad reportados en estudios

Para Tesamorelina, los ensayos clínicos citados describen buena tolerancia general, con eventos adversos graves en menos del 4% de los participantes; entre las molestias más comunes figuraron irritación en la zona donde se administró, dolor articular, cefalea e hinchazón en extremidades. La ficha regulatoria de esa molécula menciona además vigilancia de la tolerancia a la glucosa. Para Ipamorelina, la literatura preclínica la describe como selectiva por el receptor de ghrelina, sin que se reporte un impacto notable sobre el cortisol o la prolactina, a diferencia de secretagogos más antiguos. No se identificó literatura de seguridad específica para la combinación de los tres péptidos en un solo preparado.

Relación con compuestos similares

Frente a la hormona de crecimiento recombinante, que introduce GH ya formada, este trío actúa aguas arriba, estimulando su producción endógena y preservando en teoría los mecanismos naturales de retroalimentación del eje. Frente a otros secretagogos como GHRP-6 y GHRP-2, la ventaja atribuida a Ipamorelina es su selectividad, al no elevar de forma notable cortisol ni prolactina. Y frente a CJC-1295 con DAC, cuya vida media se extiende varios días, la variante sin DAC que integra esta combinación genera pulsos más acotados, considerados por algunos investigadores más cercanos al patrón fisiológico de secreción de GH.

Glosario

GHRHR

Receptor de la hormona liberadora de GH, acoplado a proteína Gs, blanco de Tesamorelina y CJC-1295.

GHSR-1a

Receptor de ghrelina acoplado a proteína Gq, blanco de Ipamorelina y otros secretagogos de GH.

DPP-IV

Enzima que degrada la GHRH nativa; varias modificaciones estructurales de estos péptidos buscan resistirla.

Secretagogo

Sustancia que estimula la secreción de una hormona, en este caso de la hormona de crecimiento.

Referencias científicas

1. Tesamorelin reduces visceral adipose tissue (Falutz J, et al. · New England Journal of Medicine · 2007) — Estudio clínico de tesamorelin para reducción de grasa visceral. PMID 18057338 .
2. A placebo-controlled, dose-ranging study of a growth hormone releasing factor in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation (Falutz, et al. · AIDS · 2005) PMID 16052083 .
3. Tesamorelin: a review of its use in the management of HIV-associated lipodystrophy (Dhillon, et al. · Drugs · 2011) PMID 21668043 .
4. Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone (Bowers, et al. · Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 1990) PMID 2108187 .
5. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. (Raun K, et al. · Eur J Endocrinol · 1998) PMID 9849822 .
6. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. (Gobburu JV, et al. · Pharm Res · 1999) PMID 10496658 .
7. Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. (Beck DE, et al. · Int J Colorectal Dis · 2014) PMID 25331030 .
8. Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog. (Jetté L, et al. · Endocrinology · 2005) PMID 15817669 .
9. Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. (Teichman SL, et al. · J Clin Endocrinol Metab · 2006) PMID 16352683 .
10. Pulsatile secretion of growth hormone (GH) persists during continuous stimulation by CJC-1295, a long-acting GH-releasing hormone analog. (Ionescu M, et al. · J Clin Endocrinol Metab · 2006) PMID 17018654 .
11. Safety and Efficacy of Approved and Unapproved Peptide Therapies for Musculoskeletal Injuries and Athletic Performance. (Mendias CL, et al. · Sports Med · 2026) PMID 41966639 .

Compuestos relacionados

Preguntas frecuentes

Comprar Tesamorelina + CJC-1295 + Ipamorelina en México · Certificados de Análisis por lote